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索坦(舒尼替尼)說明書

2016-07-26 00:00

適應癥:胃腸基質瘤 晚期腎細胞癌 胰腺神經內分泌瘤

生產廠家:輝瑞


國家藥監局注冊證號:H20130258
藥品信息來源:美國食品藥品監督局
U.S. Food and Drug Administration
原文鏈接:http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/021938s031lbl.pdf
更新時間:04/2015 (MM/YYYY)

索坦 SUNINAT(蘋果酸舒尼替尼膠囊)基本信息


警告:肝毒性
 

       在臨床實驗和上市后經驗中,曾出現過肝毒性,有報道稱會很嚴重,甚至致命。

概述
       索坦 SUNINAT,是一種口服的多激酶抑制劑,是舒尼替尼的蘋果酸鹽。其化學名為N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氫-2-酮-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺與羥基-,(2S)-丁二酸鹽(1:1)。其分子式為C22H27FN4O2•C4H6O5,分子量為532.6。
       蘋果酸舒尼替尼的結構式如下:

 

         蘋果酸舒尼替尼是一種黃色至橙色粉末,其pKa為8.95。蘋果酸舒尼替尼在pH1.2——6.8范圍內的水溶液中溶解度大于25mg/mL。在pH7的條件下,分配系數(辛醇/水)的對數為5.2。
        索坦 SUNINAT(蘋果酸舒尼替尼)膠囊是硬膠囊劑。含有舒尼替尼12.5mg,25mg,37.5mg,或50mg。

適應癥
        索坦 SUNINAT是一種激酶抑制劑,用于以下病癥的治療:
1,病情惡化或對甲磺酸伊馬替尼不耐受的胃腸基質瘤(GIST)胃癌
2,晚期腎細胞癌腎癌
3,不可切除的局部惡化或轉移性的惡化的分型良好的 (pNET)患者。

作用機理
       舒尼替尼是一種小分子化合物,能夠抑制多種受體絡氨酸激酶(RTKs),其中一些與腫瘤生長、病理性血管重建、轉移性腫瘤惡化密切相關。通過舒尼替尼對多種激酶的抵抗來評估其抑制活性。舒尼替尼被定義為血小板源性生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)抑制劑、血管內皮生長因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)抑制劑、干細胞因子受體(KIT)抑制劑、類Fms絡氨酸激酶-3(FLT3)抑制劑、集落刺激因子受體類型1(CSF-1R)抑制劑、膠質神經細胞株源性神經營養因子受體(RET)抑制劑。從生物化學和細胞分析證實了舒尼替尼對RTK活性的抑制,并且從細胞增殖分析上證實了它的抑制功能。舒尼替尼及其主要代謝產物在生物化學和細胞分析方面具有相似的功效。在體外實驗中,舒尼替尼抑制了腫瘤異種移植物中呈現RTK靶點的多種RTKs(PDGFRβ,VEGFR2,KIT)的磷酸化,并證實了,舒尼替尼能夠腫瘤生長或使腫瘤退化,和/或在一些癌癥實驗模型中能夠抑制轉移酶活性。在體外實驗中,舒尼替尼能夠在RTK(PDGFR,RET,KIT)靶點失調的情況下抑制腫瘤細胞生長,以及基于PDGFRβ和VEGFR2的腫瘤血管再生。

用法及用量
      GIST和RCC:
1,口服50mg每天一次,隨餐或空腹,4周治療,2周停藥。
      pNET:
2,口服37.5mg每天一次,隨餐或空腹,連續服用,無停藥期。
      劑量調整:
3,基于個體安全性和耐受性,推薦暫時停藥或調整劑量12.5mg。

規格
膠囊劑:12.5mg,25mg,37.5mg,50mg。

禁忌癥


警告
1,肝毒性,包括肝衰竭。在每一療程開始前根據臨床指示監測肝功能。如果出現3或4級藥物引起的肝臟不良事件,應該暫停使用索坦 SUNINAT,如果沒有其他解決方法,考慮停藥。如果患者在隨后的肝功能測試中發現嚴重變化或其他關于肝衰竭的癥狀,請停用索坦 SUNINAT。
2,對于有生育能力的婦女應告知對胎兒的潛在傷害及避免懷孕。
3,心血管事件,包括心肌缺血,心肌梗塞,左心室射血分數降至常規最低值以下,以及心臟衰竭,甚至死亡,均發生過。主要監測患者充血性心臟衰竭的癥狀。
4,QT間隔延長和扭轉型室性心動過速。慎用于有高風險罹患QT間隔延長的患者。在使用索坦 SUNINAT時,考慮進行動態心電圖和電解質監測。
5,高血壓,可能發生。監測血壓,在需要時進行治療。
6,出血事件,包括腫瘤導致的出血。需進行不斷進行全部血細胞計數和身體檢查。
7,腫瘤溶解綜合征(TLS),發生于高腫瘤負荷的RCC和GIST患者中。密切關注這類病人,并按醫囑治療。
8,血栓性微血管病,包括血栓性血小板減少紫癜和溶血性尿毒癥綜合癥,從索坦 SUNINAT的臨床實驗和上市后的經驗看這有時會導致腎衰竭或死亡。
9,蛋白尿:檢測尿蛋白。24小時尿蛋白≥3g時,暫停治療。對于即使降低劑量,蛋白含量仍≥3g的患者,和有腎病綜合癥的患者,請停藥。
10,如果發生壞死性筋膜炎,多形性紅斑,史約綜合征,中毒性表皮壞事松懈癥,請停止使用索坦 SUNINAT。
11,可能會發生甲狀腺功能不全。如果患者出現甲狀腺功能不全或甲狀腺功能亢進的癥狀,應實驗監測甲狀腺功能,并按照標準醫學實踐進行治療。
12,可能發生低血糖癥。定期檢查分析血糖水平,并評估是否需要調整降糖藥的劑量。
13,發現頜骨壞死。請在索坦 SUNINAT治療開始之前進行牙科疾病預防。如果可能,請避免侵入性牙科手術,特別是接受靜脈注射雙膦酸鹽治療的患者。
14,傷口愈合:索坦 SUNINAT會影響傷口愈合,如果患者進行重大手術請暫時停藥。
15,在動物研究中出現過腎上腺出血。在外科手術、外傷或嚴重感染等情況下,監測腎上腺功能 。

不良反應
        最常見的不良反應(≥20%)為疲乏,無力,發熱,腹瀉,惡心,黏膜炎/口腔炎,嘔吐,消化不良,腹痛,便秘,高血壓,外周性水腫,皮疹,手足綜合癥,皮膚變色,皮膚干燥,發色改變,味覺改變,頭痛,背痛,關節痛,下肢疼痛,咳嗽,呼吸困難,厭食,出血。

藥物相互作用
       CYP3A4抑制劑:當與CYP3A4抑制劑聯用時,考慮降低索坦 SUNINAT的劑量。
       CYP3A4誘導劑:當與CYP3A4誘導劑聯用時,考慮增加索坦 SUNINAT的劑量。


索坦 SUNINAT(蘋果酸舒尼替尼膠囊)患者須知


       請于您服用或更新索坦 SUNINAT之前閱讀此患者須知。可能會有新的信息。本須知并不能取代您與您的主治醫生所確定的用藥條件和治療方案。如果您有關于索坦 SUNINAT的任何疑問,請咨詢您的主治醫生或藥劑師。

我需要知道哪些關于索坦 SUNINAT的相關信息?
       索坦 SUNINAT可能會引起嚴重的肝病,包括死亡。
1,如果您在索坦 SUNINAT的治療過程中出現下列有關肝病的癥狀,請立即聯系您的主治醫生:
      A,發癢
      B,眼睛或皮膚變黃
      C,尿赤
      D,胃右上側的疼痛或不適
2,您的主治醫生會在您開始服用索坦 SUNINAT之前及治療過程中,通過血液測試來檢查您的肝功能。

什么是索坦 SUNINAT?
        索坦 SUNINAT是一種處方藥,用于治療:
1,一種胃、腸、食道的罕見癌癥,稱作GIST(胃腸基質瘤),以及:
      A,當格列衛®(甲磺酸伊馬替尼)不能阻止腫瘤生長時,或
      B,你不能服用格列衛®時。
2,晚期腎癌(晚期腎細胞癌或RCC)
3,已經惡化及不能進行手術的胰腺神經內分泌腫瘤(pNET),
      尚不明確索坦 SUNINAT是否對兒童安全有效

在我服用索坦 SUNINAT之前,我該告訴我主治醫生些什么?
       如果您有下列情況,請在服用索坦 SUNINAT之前告訴您的主治醫生:
1,任何心臟問題
2,高血壓
3,甲狀腺疾病
4,有低血糖或糖尿病史
5,腎功能問題(除去癌癥)
6,肝病
7,任何出血問題
8,癲癇
9,口腔、牙齒或下巴疼痛,口腔內部腫脹或潰瘍,下巴麻木或感到沉重,或牙齒松動。
10,其他身體狀況
11,已懷孕,或即將計劃懷孕。索坦 SUNINAT可能會對未出生的嬰兒有害。請不要在服用索坦 SUNINAT期間懷孕。如果您在服藥過程中懷孕,請立即聯系您的主治醫生。
12,正在哺乳或計劃哺乳。您需要和您的主治醫生共同決定是繼續服藥還是哺乳。您不能同時進行。

       請告訴您所有的醫生和牙醫您正在服用索坦 SUNINAT。他們需要在您進行任何外科手術,和任何醫療或齒科步驟前,與給您處方索坦 SUNINAT的醫生進行一次會診。

       請告訴您的主治醫生全部您正在使用的藥物,包括處方藥及非處方藥,維他命,草本補充劑。當索坦 SUNINAT與某種特定藥物合用可能會引起嚴重的副反應。

       如果您將索坦 SUNINAT與二磷酸鹽藥物聯用,可能會增加您罹患頜骨疾病(骨壞死)的風險。尤其是您正在服用或服用過利塞膦酸鈉,帕米磷酸鈉,伊班膦酸,依替膦酸鈉,阿侖膦酸鈉,唑來膦酸,替魯膦酸鈉,請務必告訴您的主治醫生。

       了解您正在服用的藥品,并將其列成一張單子,當您獲得一種新藥的時候,將單子給您的主治醫生和藥劑師。請在服用新藥之前跟您的主治醫生溝通。

我該怎么服用索坦 SUNINAT?
1,請嚴格遵醫囑服用索坦 SUNINAT。
2,每天服用索坦 SUNINAT一次,隨餐或者空腹。
3,如果您用索坦 SUNINAT治療GIST或RCC,一個療程為6周,其中4周(28天)服藥,2周(14天)停藥。您需要根據醫囑,重復此療程。
4,如果您用索坦 SUNINAT治療pNET,每天一次,直到您的主治醫生告訴你停止。
5,不要打開索坦 SUNINAT的膠囊殼。
6,在索坦 SUNINAT的治療過程中不要喝西柚汁也不要吃西柚。它會導致您體內的索坦 SUNINAT過量。
7,在每個療程開始之前,您的主治醫生會對您進行血液測試。
8,如果您忘記服藥,請在想起后盡快服用。如果這時距離下次服藥時間很近,請在下一常規服藥時間服用下一劑量。請不要一 次服用超過一個劑量的索坦 SUNINAT。如果您忘記服藥,請告訴您的主治醫生。
9,如果您服用過量的索坦 SUNINAT,請立刻聯系您的主治醫生。

索坦 SUNINAT可能存在的副反應?
        索坦 SUNINAT可能會引起嚴重的副反應,包括:
1,請參考“我需要知道哪些關于索坦 SUNINAT的相關信息?”
2,心臟問題。心臟問題包括可能致命的心臟衰竭,心臟病發作,以及心肌問題(心肌病)。當您覺得非常疲累,氣短,或者腳及踝關節腫脹時,請告訴您的主治醫生。
3,反常的心率變化。您的主治醫生需要心電圖和血液測試應觀察在索坦 SUNINAT治療過程中的這些問題。當您服用索坦 SUNINAT覺得眩暈,頭昏,或心跳異常時,請告訴您的主治醫生。
4,高血壓。您的主治醫師會在索坦 SUNINAT的治療過程中測量您的血液。如果需要,您的主治醫生會給你處方治療高血壓的藥。
5,出血有時會致死。如果您在索坦 SUNINAT治療過程中有嚴重的出血問題或下列癥狀時,請告訴您的主治醫生:
      A,胃(腹部)腫痛
      B,吐血
      C,大便黏且黑
      D,尿血
      E,頭痛,或您的精神狀態發生改變
       您的主治醫生會告訴您其他需要觀察的癥狀。
6,頜骨問題(骨壞死)。在您服用索坦 SUNINAT時,可能會產生嚴重的頜骨問題。您的主治醫生會在治療開始之前檢查您的口腔,并且告訴您去看牙醫。
7,腫瘤溶解綜合癥(TLS)。TLS是由癌細胞的快速分解引起的,有致死可能。TLS可能會讓您惡心,氣短,心跳異常,尿液渾濁,以及疲憊,這與異常的試驗測試結果(血液中鉀、尿酸、磷水平高而鈣水平低)有關,可能會導致腎功能改變或者急性腎衰竭。您的主治醫生需要對您進行血液測試以判斷是否會發生TLS。
8,對于最小血管的傷害,可能會發生血栓性微血管病(TMA)。TMA是血管損傷的一種形式,會導致血栓。并伴隨血紅細胞損傷,會導致紅細胞數量減少及參與凝血的細胞數量減少。TMA會對大腦和腎臟等器官造成傷害。TMA的癥狀包括發熱、疲勞、乏力、挫傷。您可能還會發生腫脹、焦慮、視力喪失、和癲癇。您的主治醫生可能會讓您停藥。
9,尿液蛋白。您的主治醫生會檢查您在這方面的問題。如果您尿液中含有的蛋白質過多,您的主治醫生可能會建議您停止服藥。
10,嚴重的皮膚口腔反應。索坦 SUNINAT會引起嚴重的皮膚反應,甚至會導致死亡。這包括皮疹,大面積水皰或皮膚脫皮,以及口腔內的起皰和脫皮。如果您出現皮疹或此類皮膚癥狀,請立即告訴您的主治醫師。您的主治醫生可能會建議您停止用藥。
11,激素問題,包括甲狀腺和腎上腺問題。在您使用索坦 SUNINAT治療期間您的主治醫生會對您進行一系列的檢測來了解您甲狀腺和腎上腺功能。如果您在治療過程中出現下列癥狀,請告訴您的主治醫生:
        A,越來越嚴重且不會消失的疲累感。
        B,腹瀉
        C,喪失食欲
        D,心率過速
        E,體重增加或降低
        F,熱耐受不良
        G,感到沮喪
        H,感到緊張不安,和顫抖
         I,月經不調或停經
        J,出汗
        K,頭痛
        L,惡心嘔吐
        M,脫發
12,低血糖(低血糖癥)。索坦 SUNINAT可能會導致血糖降低,這會讓您失去意識,您甚至需要住院治療。患糖尿病并服用降糖藥的患者,索坦 SUNINAT引起的低血糖會愈加嚴重。在治療過程中,您的主治醫生需要定期檢查您的血糖,可能需要調整您降糖藥的劑量。低血糖的癥狀可能包括:
        A,頭痛
        B,過敏
        C,嗜睡
        D,饑餓
        E,虛弱
        F,心跳過快
        G,眩暈
        H,出汗
         I, 焦慮
        J, 感到緊張

      索坦 SUNINAT的常見副反應包括:
1,皮膚變黃,或頭發皮膚顏色變淺。
2,皮疹或其他皮膚變化,包括變干、變厚、皴裂。
3,疲累
4,手掌或腳底出現水泡或皮疹。
5,虛弱
6,味覺改變
7,發熱
8,喪失食欲
9,四肢疼痛或腫脹
10,咳嗽。
11,氣短
12,出血,包括鼻出血或傷口出血。
13,胃腸癥狀,包括腹瀉,惡心,嘔吐、口腔潰瘍、反胃、腹痛,以及便秘。請與您的主治醫生商議解決這些問題的方法。
        在索坦 SUNINAT的治療過程中,如果您出現任何腫脹或出血,請告訴您的主治醫生。
        這可能不是全部的索坦 SUNINAT存在的副反應。欲知更多,請聯系您的主治醫生或藥劑師。

我該怎么貯藏索坦 SUNINAT?
       請在室溫15℃—30℃的條件下保存索坦 SUNINAT。
       并將索坦 SUNINAT放在遠離兒童的位置。

我該如何安全有效地使用索坦 SUNINAT?
       雖然有時候藥品會用于未在患者須知中說明的情況,但請不要在指定條件之外使用索坦 SUNINAT。請不要將索坦 SUNINAT給他人使用,即使他與你有相同的癥狀,這可能對他有害。
       本患者須知總結了一些索坦 SUNINAT的重要信息。如果您需要知道更多信息,請聯系您的主治醫生。您可以咨詢您的主治醫生或藥劑師以獲得專門寫給醫療保障專業人員的信息。

索坦 SUNINAT的主要成分是什么?
活性成分:蘋果酸舒尼替尼。



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3.本文內容翻譯自FDA(美國食品藥品監督管理局)藥品說明,英度國際不對文章中所涉及到的治療方法及用藥指南負責。

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